期刊简介
本刊前身《生理科学》”于1981年创刊，1984年为国内统一刊物面向全国公开发行，1990年正式改名为“基础医学与临床”，为我国仅有的几份基础医学与临床医学相结合的综合性杂志之一，由北京生理科学会主办。刊物自2005年起改为月刊。每期设专题综述（约请有关专家撰写本专题的现状与最新进展，并紧密结合临床）或医学论坛、学术论文及短文、最新技术与方法等栏目。另新设栏目有：协和CPC、协和内科大查房、临床园地、医学教育、短篇综述、新闻点击、科普沙龙。现为北京市优秀期刊及中国自然科学核心期刊。
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首页>基础医学与临床杂志
- 杂志名称：基础医学与临床杂志
- 主管单位：北京市科学技术协会
- 主办单位：北京生理科学会
- 国际刊号：82-358
- 国内刊号：1001-6325
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：北京市优秀期刊（91）期刊收录：上海图书馆馆藏, 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 万方收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版)
新型阿片受体配基特异性结合μ受体并抑制cAMP生成
胡萍；叶菜英；仇缀佰；杨惠芬；张德昌
关键词：新型阿片配基, 受体结合, cAMP
摘要：本文研究新合成阿片受体配基对稳定表达μ阿片受体的CHO细胞的受体结合特性和对胞内cAMP的抑制作用.采用放射性配基结合的方法研究了阿片受体配基[3H]-diprenorphine(3H-dip) 在稳定表达μ阿片受体的CHO细胞模型上,对μ阿片受体的饱和性结合特征及和一系列新合成阿片配基A、B、C、D、E、F、G、及 DAMGO([D-Ala,N-Me-Phe4,Gly-ol5]-enkephalin)和吗啡的竞争性结合特征.利用竞争性结合蛋白法测定阿片受体配基对胞内cAMP的抑制作用.[3H]-diprenorphine 结合μ阿片受体的Kd值为1.06nmol/L; Bmax 为930 fmol/mg 蛋白.结果表明新配基、DAMGO和吗啡竞争性结合μ受体的IC50值分别为13.33 ±3.73、14.36 ±1.58、 0.62 ±0.03、56.38±2.33、 65.72±26.44、33.10±11.33、0.55±0.06、3.69±1.59 和1.83±0.50.其中C和G配基对μ阿片受体的亲和力高于DAMGO和吗啡.B、D、E和F配基对μ受体的亲和力低于DAMGO和吗啡.新配基、DAMGO和吗啡抑制cAMP生成的IC50值分别为6.49 ±1.59、1390 ±61.10、0.84 ±0.11、2.33±1.24、25.00±17.20、1.42±1.21、0.01±0.01、0.10±0.05和0.04±0.01.其中G配基的抑制胞内cAMP作用强, 强于吗啡,类似DAMGO.A、C、D和F配基作用类似DAMGO和Morphine.初步结果表明新配基C和G对μ亚型的阿片受体有良好的亲和力. G配基抑制胞内cAMP作用强.
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